高纯度半富马酸喹硫平的制备方法
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高纯度半富马酸喹硫平的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种高纯度半富马酸喹硫平的制备方法。本发明所述的高纯度半富马酸喹硫平的制备方法是以二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓‑11‑[10H]‑酮与甲烷磺酰氯为原料制备一种新的二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓‑11‑基甲烷磺酸酯中间体,该中间体进一步与1‑[2‑(2‑羟乙氧基)‑乙基]哌嗪反应,并采用盐交换的方法结晶制备高纯度半富马酸喹硫平,对现有合成工艺进行了改进,与现有合成工艺相比,本发明方法不使用三氯氧磷类氯代试剂与N,N‑二甲基苯胺类缚酸剂,减少了工业含磷废水及含苯胺废水的排放,所制备的半富马酸喹硫平产品具有高收率和高纯度的优点,是一种绿色的制备方法,适合工业大生产用。
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种高纯度半富马酸喹硫平的制备方法。本发明所述的高纯度半富马酸喹硫平的制备方法是以二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓‑11‑[10H]‑酮与甲烷磺酰氯为原料制备一种新的二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓‑11‑基甲烷磺酸酯中间体,该中间体进一步与1‑[2‑(2‑羟乙氧基)‑乙基]哌嗪反应,并采用盐交换的方法结晶制备高纯度半富马酸喹硫平,对现有合成工艺进行了改进,与现有合成工艺相比,本发明方法不使用三氯氧磷类氯代试剂与N,N‑二甲基苯胺类缚酸剂,减少了工业含磷废水及含苯胺废水的排放,所制备的半富马酸喹硫平产品具有高收率和高纯度的优点,是一种绿色的制备方法,适合工业大生产用。
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