伊布利特富马酸盐合成工艺
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伊布利特富马酸盐合成工艺
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简介: 本发明涉及一种伊布利特富马酸盐合成工艺,以2-吡咯烷酮为起始原料,DMF为溶剂,在催化下与卤乙烷经N-烷基化得-乙基-丁内酰胺;再经酸水解得4-乙基胺基-正丁酸;在催化下与氯代庚烷反应得4-乙基庚基胺基-正丁酸;经酰化处理得4-乙基庚基胺基-正丁酰氯;再与N-甲磺酰基苯胺经傅克反应得到(±)-N-[4-[4-(乙基庚基氨基)-1-酮丁基]苯基]甲磺酰胺,再经四氢硼钠和/或四氢铝锂还原得(±)-N-[4-[4-(乙基庚基氨基)-1-羟丁基]苯基]甲磺酰胺,再同富马酸成盐,得目标化合物伊布利特富马酸盐。本工艺更合理、更便于工业化生产。
本发明涉及一种伊布利特富马酸盐合成工艺,以2-吡咯烷酮为起始原料,DMF为溶剂,在催化下与卤乙烷经N-烷基化得-乙基-丁内酰胺;再经酸水解得4-乙基胺基-正丁酸;在催化下与氯代庚烷反应得4-乙基庚基胺基-正丁酸;经酰化处理得4-乙基庚基胺基-正丁酰氯;再与N-甲磺酰基苯胺经傅克反应得到(±)-N-[4-[4-(乙基庚基氨基)-1-酮丁基]苯基]甲磺酰胺,再经四氢硼钠和/或四氢还原得(±)-N-[4-[4-(乙基庚基氨基)-1-羟丁基]苯基]甲磺酰胺,再同富马酸成盐,得目标化合物伊布利特富马酸盐。本工艺更合理、更便于工业化生产。
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