制备手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的方法
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制备手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种制备手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的方法,包括如下步骤:(a)在有机溶剂中,在碱性试剂作用下,将环丙基乙炔或其衍生物与手性诱导试剂、手性辅助试剂和卤化锌反应,得到锌的络合物;(b)将得到的锌络合物与5-氯-2-氨基三氟苯甲酮发生加成反应;(c)从反应液中收集(S)-2-氨基-5-氯-α-环丙基乙炔-α-三氟甲基苯甲醇。本发明方法中采用的碱性试剂相比丁基锂、二乙基锌要安全得多,而且以便宜的卤化锌作为配体,成本也得到大幅度的降低,适合工业化生产。
本发明公开了一种制备手性环丙基乙炔基叔醇类化合物的方法,包括如下步骤:(a)在有机溶剂中,在碱性试剂作用下,将环丙基乙炔或其衍生物与手性诱导试剂、手性辅助试剂和卤化反应,得到锌的络合物;(b)将得到的锌络合物与5-氯-2-氨基三氟苯甲酮发生加成反应;(c)从反应液中收集(S)-2-氨基-5-氯-α-环丙基乙炔-α-三氟甲基苯甲醇。本发明方法中采用的碱性试剂相比丁基、二乙基锌要安全得多,而且以便宜的卤化锌作为配体,成本也得到大幅度的降低,适合工业化生产。
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