瑞德西韦中间体的制备方法
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瑞德西韦中间体的制备方法
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简介: 本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法,首先7‑碘吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,然后向上步产物中加入i‑PrMgCl或丁基锂反应,再加入2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯,最后脱去保护基制得瑞德西韦中间体1‑C‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2,3,5‑三氧‑(苯甲基)‑D‑核糖呋喃糖。本发明的瑞德西韦中间体的制备方法,选用目前市场成熟的产品作为反应物,原料易得,降低了生产成本;工艺简洁,耗时短,生产效率高,收率高,反应条件温和,后处理简单便捷,适合放大制备,极具应用前景。
本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法,首先7‑碘吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,然后向上步产物中加入i‑PrMgCl或丁基反应,再加入2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯,最后脱去保护基制得瑞德西韦中间体1‑C‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2,3,5‑三氧‑(苯甲基)‑D‑核糖呋喃糖。本发明的瑞德西韦中间体的制备方法,选用目前市场成熟的产品作为反应物,原料易得,降低了生产成本;工艺简洁,耗时短,生产效率高,收率高,反应条件温和,后处理简单便捷,适合放大制备,极具应用前景。
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