乙型肝炎治疗药物恩替卡韦的新合成方法
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乙型肝炎治疗药物恩替卡韦的新合成方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种新合成恩替卡韦的方法。本发明以已知式9化合物为起始原料,通过Morita‑Baylis‑Hillman反应,Sharpless不对称环氧化反应,TBSCl对羟基保护,开环氧反应,TBSCl对羟基保护,羰基还原为双键,SeO2一步氧化双键α位H成酮反应,三乙基硼氢化锂将酮还原为羟基等一系列反应来合成目标分子。本发明整个路线的设计独特新颖,其反应过程反应条件温和,速率快,副反应相对少,操作简便,且路线中利用的是常规的化学试剂,原料廉价易得,可大大降低合成成本。
本发明公开了一种新合成恩替卡韦的方法。本发明以已知式9化合物为起始原料,通过Morita‑Baylis‑Hillman反应,Sharpless不对称环氧化反应,TBSCl对羟基保护,开环氧反应,TBSCl对羟基保护,羰基还原为双键,SeO2一步氧化双键α位H成酮反应,三乙基硼氢化将酮还原为羟基等一系列反应来合成目标分子。本发明整个路线的设计独特新颖,其反应过程反应条件温和,速率快,副反应相对少,操作简便,且路线中利用的是常规的化学试剂,原料廉价易得,可大大降低合成成本。
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