简介:
本发明公开了一种顺-六氢异吲哚的制备方法,包括如下步骤:以马来酸酐和1,3-丁二烯为原料,经狄尔斯-阿尔德反应,得到顺-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐(Ⅰ),Ⅰ经Pb/C加氢得顺式环己二甲酸酐(Ⅱ),Ⅱ与尿素反应得顺-六氢邻苯二甲酰亚胺(Ⅲ),Ⅲ在无水四氢呋喃中被氢化铝锂还原得目标产物顺-六氢异吲哚。本发明的米格列奈钙的制备方法,是一种节省原料顺-六氢异吲哚,并且手性分离度高的制备方法。
本发明公开了一种顺-六氢异吲哚的制备方法,包括如下步骤:以马来酸酐和1,3-丁二烯为原料,经狄尔斯-阿尔德反应,得到顺-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐(Ⅰ),Ⅰ经Pb/C加氢得顺式环己二甲酸酐(Ⅱ),Ⅱ与尿素反应得顺-六氢邻苯二甲酰亚胺(Ⅲ),Ⅲ在无水四氢呋喃中被氢化
铝锂还原得目标产物顺-六氢异吲哚。本发明的米格列奈钙的制备方法,是一种节省原料顺-六氢异吲哚,并且手性分离度高的制备方法。