简介： 本发明公开了一种溴代氧化荷苞牡丹碱及其合成方法和应用。所述溴代氧化荷苞牡丹碱的合成方法为：以3,4‑二甲氧基苯乙酸为起始原料，与溴素反应所得产物再与胡椒乙胺反应，所得产物以三氯氧磷关环，之后再用还原剂还原，所得产物与BOC酸酐反应，所得产物与三环己基磷和醋酸钯反应后再加入四氢铝锂进行反应，之后再与N‑溴代丁二酰亚胺反应，所得产物最后与乙酸锰(Ⅲ)反应，即得到溴代氧化荷苞牡丹碱。本发明提供的合成方法路线简单，产率高(在30％以上)；申请人的试验结果表明，溴代氧化荷苞牡丹碱对多种人肿瘤细胞株具有增殖抑制活性，其中对卵巢癌耐药株细胞SKOV‑3‑DDP的抑制活性高于顺铂。