制备GnRHR药物关键中间体化合物的方法
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制备GnRHR药物关键中间体化合物的方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种制备GnRHR药物关键中间体化合物的方法。本发明改变了GnRHR药物关键中间体的合成路线,同时使用硼氢盐作为还原剂、氯盐作为催化剂,共同还原原料中的氰基,该合成路线的反应选择性好,制备得到的中间体产率高,同时避免了危险试剂雷尼镍和硼烷以及有机锂等的使用,降低了制备GnRHR药物的生产安全风险。本发明在制备GnRHR药物关键中间体的过程中,产物易于分离纯化,并且可“一锅法”制备得到本发明的关键中间体化合物4,中间无需经过分离和纯化,操作简单且重现性好,产品纯度和收率高于现有技术。本发明的反应条件温和、操作简单、原料安全且成本较低、绿色环保,有利于控制成本及保护环境。
本发明公开了一种制备GnRHR药物关键中间体化合物的方法。本发明改变了GnRHR药物关键中间体的合成路线,同时使用硼氢盐作为还原剂、氯盐作为催化剂,共同还原原料中的氰基,该合成路线的反应选择性好,制备得到的中间体产率高,同时避免了危险试剂雷尼和硼烷以及有机等的使用,降低了制备GnRHR药物的生产安全风险。本发明在制备GnRHR药物关键中间体的过程中,产物易于分离纯化,并且可“一锅法”制备得到本发明的关键中间体化合物4,中间无需经过分离和纯化,操作简单且重现性好,产品纯度和收率高于现有技术。本发明的反应条件温和、操作简单、原料安全且成本较低、绿色环保,有利于控制成本及保护环境。
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