简介： 本发明提供式1所示的5‑取代‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶‑2(4H)‑酮的制备方法，该方法包括：(1)以4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶或其盐酸盐为原料，经亲核取代反应在5位引入目标产物取代基，生成5‑取代‑4,5,6,7‑四氢噻吩并[3,2‑c]吡啶；(2)使步骤(1)产物与正丁基锂和硼酸三烷基酯反应生成式I化合物。与现有的制备工艺相比，本发明提供的制备工艺的成本低，仅为现有的1/2，合成步骤由六步减少到两步，总收率也有很大提高，革除了两步柱层析分离纯化，有利于工业化生产。