制备8-苄基-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法
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制备8-苄基-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法
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简介: 本发明公开了一种合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的中间体8-苄基-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法。该方法以8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷为原料,采用金属硼氢化化物与金属卤化物MXn还原体系进行反应,还原羰基而得目标产物。本发明所用金属硼氢化物与金属卤化物MXn还原体系,避开了价格贵,生产操作危险的还原试剂氢化锂铝以及具有毒性的三氟化硼和金属硼氢化化物的还原体系,此法降低了生产成本,而且提高了生产的安全性,为莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的工业化生产提供了一条经济、安全的合成路线。
本发明公开了一种合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的中间体8-苄基-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的方法。该方法以8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷为原料,采用金属硼氢化化物与金属卤化物MXn还原体系进行反应,还原羰基而得目标产物。本发明所用金属硼氢化物与金属卤化物MXn还原体系,避开了价格贵,生产操作危险的还原试剂氢化以及具有毒性的三氟化硼和金属硼氢化化物的还原体系,此法降低了生产成本,而且提高了生产的安全性,为莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂二环[4.3.0]壬烷的工业化生产提供了一条经济、安全的合成路线。
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