波普瑞韦中间体的制备方法
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波普瑞韦中间体的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明提供了一种波普瑞韦中间体的制备方法,以6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐为原料,在无机碱的作用下,与氨基保护剂反应,得到中间体A;将中间体A溶解在无水有机溶剂中,加入手性有机配体,氮气保护,-70℃下加入烷基锂,反应2小时,再通入干燥的二氧化碳,得到中间体B;将中间体B加入到饱和的氯化氢甲醇溶液中,加热回流3h,得到目标化合物(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯盐酸盐。本发明具有合成路线短、成本低廉、收率及光学纯度高的优点,使大规模生产能够顺利实现。
本发明提供了一种波普瑞韦中间体的制备方法,以6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷盐酸盐为原料,在无机碱的作用下,与氨基保护剂反应,得到中间体A;将中间体A溶解在无水有机溶剂中,加入手性有机配体,氮气保护,-70℃下加入烷基,反应2小时,再通入干燥的二氧化碳,得到中间体B;将中间体B加入到饱和的氯化氢甲醇溶液中,加热回流3h,得到目标化合物(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯盐酸盐。本发明具有合成路线短、成本低廉、收率及光学纯度高的优点,使大规模生产能够顺利实现。
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