简介： 本发明公开了一种四氢-γ-咔啉类衍生物的合成方法，包括如下步骤：以取代苯胺（II）为原料，以醋酸为催化剂，与5-氨基-3-氧代戊酸乙酯（III）反应，生成N-芳基烯胺（IV）；化合物（IV）在醋酸钯和醋酸铜的作用下反应生成吲哚-3-羧酸乙酯衍生物（V）；化合物（V）于二氯甲烷中，在三氟乙酸作用下脱Boc保护基，于氢氧化钠的甲醇中回流反应，得到2-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-1-酮衍生物（VI）；化合物（VI）在氢化铝锂作用下，于四氢呋喃中回流，生成四氢-γ-咔啉类衍生物（I）；本发明具有操作简单，反应原料以及反应试剂易得，收率较高等优点。