螺[1,3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法
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螺[1,3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种螺环类化合物的合成方法,特别是涉及一种螺[1,3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的合成方法。本发明工艺以螺[茚-4′-叔丁基氧羰基哌啶]为起始原料,以溴素加成后得二溴代物,然后二溴代物在碱的作用下消去一分子溴化氢得到烯溴,烯溴用金属锂化物处理后通入二氧化碳得到Α,Β-不饱和酸,Α,Β-不饱和酸最后氢化得目标化合物。同时,也可以通过羰基化反应由烯溴C得到Α,Β-不饱和酯,氢化、水解得到目标化合物。本发明克服了既有合成方法所存在的合成路线长,总收率低,所用试剂价格昂贵,不具备大规模制备可行性等缺点,提供了一种工艺路线较短,避免使用昂贵的试剂,反应条件温和,成本低廉,可用于大规模制备的螺[茚-4′-哌啶-1-羧酸]类模板化合物的合成方法。
本发明涉及一种螺环类化合物的合成方法,特别是涉及一种螺[1,3-二氢茚-4′-哌啶-1-羧酸]模板化合物的合成方法。本发明工艺以螺[茚-4′-叔丁基氧羰基哌啶]为起始原料,以溴素加成后得二溴代物,然后二溴代物在碱的作用下消去一分子溴化氢得到烯溴,烯溴用金属化物处理后通入二氧化碳得到Α,Β-不饱和酸,Α,Β-不饱和酸最后氢化得目标化合物。同时,也可以通过羰基化反应由烯溴C得到Α,Β-不饱和酯,氢化、水解得到目标化合物。本发明克服了既有合成方法所存在的合成路线长,总收率低,所用试剂价格昂贵,不具备大规模制备可行性等缺点,提供了一种工艺路线较短,避免使用昂贵的试剂,反应条件温和,成本低廉,可用于大规模制备的螺[茚-4′-哌啶-1-羧酸]类模板化合物的合成方法。
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