简介： 本发明公开了一种六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物及其制备方法及应用，本发明以相应的由相应的3-单取代氧化吲哚1与丙烯酸酯2先发生Michael加成反应，生成中间体3，然后中间体3与甲胺发生酰胺化反应，生成中间体4，最后中间体4通过与四氢化铝锂发生氢化还原环化反应生成最终产物六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人肺癌细胞(A549)、人前列腺(PC-3)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物中间体用途。