富马酸伊布利特的合成方法
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富马酸伊布利特的合成方法
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简介: 一种III类抗心律失常药物富马酸伊布利特的合成方法,以苯胺为起始原料与甲磺酰氯反应得到甲磺酰苯胺,产物在二氯甲烷、无水三氯化铝存在下与丁二酸酐反应得到得4-氧代-4-(4-甲磺酰胺基苯基)丁酸,后者在二异丙基碳二亚胺、四氢呋喃存在下与N-乙基庚胺缩合成酰胺,酰胺在超声波作为反应的催化剂下用四氢铝锂还原得到产物伊布利特,伊布利特再在超声波存在下与与富马酸成盐得到富马酸伊布利特。本发明合成工艺总收率达到了60%,反应得率和转化率高,产品纯度大于99.8%,且原料易得,适合于工业化生产。
一种III类抗心律失常药物富马酸伊布利特的合成方法,以苯胺为起始原料与甲磺酰氯反应得到甲磺酰苯胺,产物在二氯甲烷、无水三氯化存在下与丁二酸酐反应得到得4-氧代-4-(4-甲磺酰胺基苯基)丁酸,后者在二异丙基碳二亚胺、四氢呋喃存在下与N-乙基庚胺缩合成酰胺,酰胺在超声波作为反应的催化剂下用四氢铝还原得到产物伊布利特,伊布利特再在超声波存在下与与富马酸成盐得到富马酸伊布利特。本发明合成工艺总收率达到了60%,反应得率和转化率高,产品纯度大于99.8%,且原料易得,适合于工业化生产。
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