稳定性同位素13C标记丙酮酸的制备方法
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稳定性同位素13C标记丙酮酸的制备方法
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简介: 本发明涉及稳定性同位素13C标记丙酮酸的制备方法,利用13C标记乙醛为原料,与硫醇缩合得到13C标记硫缩醛中间体,再与正丁基锂反应得到中间体13C标记二硫缩醛烷基锂溶液,接着与13CO2反应得到中间体13C标记二硫缩酮丙酸,最后脱保护得到最终产品13C标记丙酮酸。本发明以便宜易得的稳定同位素原料,利用新颖的合成方法、简短的四步合成路线、温和的反应条件,得到了七种13C标记丙酮酸产品,其化学纯度均高于99%,丰度均高于99%atom13C,杂质含量符合药典要求,可以充分满足用于临床诊断的MRI肿瘤显像药物,并且具有良好的经济性和使用价值。
本发明涉及稳定性同位素13C标记丙酮酸的制备方法,利用13C标记乙醛为原料,与硫醇缩合得到13C标记硫缩醛中间体,再与正丁基反应得到中间体13C标记二硫缩醛烷基锂溶液,接着与13CO2反应得到中间体13C标记二硫缩酮丙酸,最后脱保护得到最终产品13C标记丙酮酸。本发明以便宜易得的稳定同位素原料,利用新颖的合成方法、简短的四步合成路线、温和的反应条件,得到了七种13C标记丙酮酸产品,其化学纯度均高于99%,丰度均高于99%atom13C,杂质含量符合药典要求,可以充分满足用于临床诊断的MRI肿瘤显像药物,并且具有良好的经济性和使用价值。
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