简介： 本发明涉及五元环3位单取代苯并磺内酰胺类衍生物及制备方法，属于化学技术领域。衍生物具有如通式(I)的结构：R1＝氢，烷基，甲氧基，卤素等；R2及R3＝烷基，芳基，杂芳基，芳烷基等。制备方法是以N－叔丁基－苯磺酰胺衍生物为原料，在正丁基锂作用下产生相应的碳负离子，再分别与含甲氧基和其它官能团取代的苯甲醛反应，生成仲醇。进行环合条件优化，如调节TMSC1/NaI/MeCN试剂的用量、添加反应助剂、控制反应温度和反应时间等，合成一系列五元环苯并磺内酰胺衍生物。