简介： 本发明涉及到合成(1R, 2S)‑贝达喹啉的手性诱导剂。在手性诱导剂N‑苄基‑L‑脯氨醇锂存在下，二（异丙基）锂铵在低温下脱去6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉的苄位质子后，再与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮加成，该手性邻氨醇锂显著提高了目标对映异构体—（1R, 2S）‑贝达喹啉的比例，其可用于进一步制备药物（1R, 2S）‑贝达喹啉富马酸。