羟基酪醇的制备方法
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羟基酪醇的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明属于药物合成领域,具体涉及一种羟基酪醇的制备方法,包括以下步骤:(1)用苄基保护3,4-二羟基苯甲醛上的3,4位自由的羟基:3,4-二羟基苯甲醛与苄溴反应制备3,4-二苄氧苯甲醛;(2)氮甲基苯胺乙腈与3,4-二苄氧苯甲醛反应制备3-(3,4-二苄氧苯基)-2-(甲基苯基氨基)丙烯腈,然后酸性条件下水解得到3,4-二苄氧苯乙酸;(3)使用硼氢化锂或氢化铝锂或硼氢化钠还原3,4-二苄氧苯乙酸的羧基制备3,4-二苄氧苯乙醇;(4)以钯碳为催化剂,催化氢化3,4-二苄氧苯乙醇制备羟基酪醇。本发明使用的反应试剂易得,廉价,反应条件温和,而且整个反应最终的总产率达50%~60%。
本发明属于药物合成领域,具体涉及一种羟基酪醇的制备方法,包括以下步骤:(1)用苄基保护3,4-二羟基苯甲醛上的3,4位自由的羟基:3,4-二羟基苯甲醛与苄溴反应制备3,4-二苄氧苯甲醛;(2)氮甲基苯胺乙腈与3,4-二苄氧苯甲醛反应制备3-(3,4-二苄氧苯基)-2-(甲基苯基氨基)丙烯腈,然后酸性条件下水解得到3,4-二苄氧苯乙酸;(3)使用硼氢化或氢化锂或硼氢化钠还原3,4-二苄氧苯乙酸的羧基制备3,4-二苄氧苯乙醇;(4)以钯碳为催化剂,催化氢化3,4-二苄氧苯乙醇制备羟基酪醇。本发明使用的反应试剂易得,廉价,反应条件温和,而且整个反应最终的总产率达50%~60%。
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