醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物,合成方法及用途
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醚键修饰的手性番荔枝内酯类化合物,合成方法及用途
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种醚键改变的手性番荔枝内酯类 化合物,合成方法及用途。化合物分子式如下:其中X=C6-C20的烷基,n=1-3,m=0-5,k=1-10,j=0-10。上述化合物可以用上述的手性环氧内酯片段和炔化合物,在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应,所得产物和手性环氧内酯化合物,在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应,用对甲苯磺酰肼还原三键为单键,用无机酸脱保护基团获最终产物。本发明的化合物具有高的抗癌活性,如对肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)达到0.42;并且对不同肿瘤细胞有较好的选择性,可用于发展抗癌药物。而且制备方法简易,是一种适于发展为工业化生产的方法。
本发明涉及一种醚键改变的手性番荔枝内酯类 化合物,合成方法及用途。化合物分子式如下:其中X=C6-C20的烷基,n=1-3,m=0-5,k=1-10,j=0-10。上述化合物可以用上述的手性环氧内酯片段和炔化合物,在烷基和硼试剂存在下发生偶联反应,所得产物和手性环氧内酯化合物,在烷基锂和硼试剂存在下发生偶联反应,用对甲苯磺酰肼还原三键为单键,用无机酸脱保护基团获最终产物。本发明的化合物具有高的抗癌活性,如对肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)达到0.42;并且对不同肿瘤细胞有较好的选择性,可用于发展抗癌药物。而且制备方法简易,是一种适于发展为工业化生产的方法。
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