简介： 本发明涉及一种基于肿瘤氨基酸转运体ATB0, +高表达的两亲性靶向功能材料及其修饰的纳米制剂在肿瘤靶向治疗中的应用。两亲性靶向功能材料以硬脂酸（SA）为疏水端，氨基酸（AA）为靶头，中间连接桥为聚乙二醇（PEG）。经两亲性靶向功能材料修饰后的纳米制剂可显著提高活性药物的肿瘤靶向能力。本发明的特点是靶向功能材料易于制备，经其修饰的纳米制剂可主动靶向于肿瘤高表达的氨基酸转运体ATB0, +，生物相容性高，可显著提高药物疗效。