简介:
本发明公开了一种N‑芳基咔唑‑3‑硼酸的制备方法,属于液晶中间体领域。从咔唑出发,与芳基卤在碱存在下偶联生成N‑芳基咔唑,接着与溴化试剂反应生成N‑芳基‑3,6‑二溴咔唑后,再与硼酸酯和丁基锂一锅法反应,水解后得到N‑芳基基咔唑‑3‑硼酸。本发明中溴化时生成易于纯化的二溴代物,在锂化时通过控制锂化试剂和硼酸酯用量,来达到生成单取代产物,该方法已经在几十公斤规模上进行了验证,具备工业化方法的前景。
本发明公开了一种N‑芳基咔唑‑3‑硼酸的制备方法,属于液晶中间体领域。从咔唑出发,与芳基卤在碱存在下偶联生成N‑芳基咔唑,接着与溴化试剂反应生成N‑芳基‑3,6‑二溴咔唑后,再与硼酸酯和丁基
锂一锅法反应,水解后得到N‑芳基基咔唑‑3‑硼酸。本发明中溴化时生成易于纯化的二溴代物,在锂化时通过控制锂化试剂和硼酸酯用量,来达到生成单取代产物,该方法已经在几十公斤规模上进行了验证,具备工业化方法的前景。