简介： 一种2-芳基-1，3-异喹啉二酮类抗肿瘤化合物及其合成方法和用途，该类化合物的化学结构式如下：结构式I结构式I中：R表示氢，羟基或甲氧基；Ar是苯基、一个或多个卤素原子取代的苯基、三氟甲基苯基、3-乙炔基苯基、6-苯并噻唑基、2-乙酰氨基吡啶基等。该类药物化合物结构新颖、合成方法容易实现。抗增殖活性测定表明，大多数化合物对人前列腺癌细胞PC3，人肾癌癌细胞786-0均有明显生长抑制作用。体内抗S180肿瘤活性试验表明，化合物21的活性明显强于吉非替尼。