简介:
本发明属化学合成技术领域,涉及具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子,特别涉及具有季铵盐结构的胆碱类似物。本发明以带苯环的卤代烷烃作为连接臂,以芳香杂环及其同系物作为季铵盐氮正部分,交叉设计了通式A的胆碱类似物。通过[3H]-胆碱BCECs摄取抑制实验测定,结果显示,合成的化合物具有胆碱转运体亲和力,化合物入脑效果显著。可作为脑靶向和肿瘤靶向的功能分子用于给药系统的制备,尤其可作为药物活性成分制备靶向治疗脑部或肿瘤的药物。本发明具有合成路线简单,产率稳定且高,成本低,无免疫原性等优点。其有脑靶向和肿瘤靶向的临床应用开发前景。
本发明属化学合成技术领域,涉及具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子,特别涉及具有季铵盐结构的胆碱类似物。本发明以带苯环的卤代烷烃作为连接臂,以芳香杂环及其同系物作为季铵盐氮正部分,交叉设计了通式A的胆碱类似物。通过[3H]-胆碱BCECs摄取抑制实验测定,结果显示,合成的化合物具有胆碱转运体亲和力,化合物入脑效果显著。可作为脑靶向和肿瘤靶向的功能分子用于给药系统的制备,尤其可作为药物活性成分制备靶向治疗脑部或肿瘤的药物。本发明具有合成路线简单,产率稳定且高,成本低,无免疫原性等优点。其有脑靶向和肿瘤靶向的临床应用开发前景。