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6H-苯并吡喃并[3,4-b]喹啉类化合物及其制备方法和用途
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6H-苯并吡喃并[3,4-b]喹啉类化合物及其制备方法和用途
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种新的6H‑苯并吡喃并[3,4‑b]喹啉类化合物,及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途,该类化合物化学通式如结构式(I)(II)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明,式I、II的化合物具有较广谱的抗肿瘤活性,对人结直肠癌(HCT116)、人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人宫颈癌(Hela)表现出较强的抑制活性。其中化合物7h和7n对HepG2细胞系具有较强的抗抑制活性,其IC50分别为0.58μM和1.94μM,显著优于对照药伊立替康;化合物7a对Hela细胞系具有较高的选择性,IC50为4.37μM;化合物9h和9i对于所测6种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用,IC50值分别为6.38‑21.04μM和5.12‑23.31μM。因此,该类化合物可用于制备抗肿瘤药物。
本发明涉及一种新的6H‑苯并吡喃并[3,4‑b]喹啉类化合物,及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途,该类化合物化学通式如结构式(I)(II)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明,式I、II的化合物具有较广谱的抗肿瘤活性,对人结直肠癌(HCT116)、人肝癌(HepG2)、人胰腺癌(SW1990)、人卵巢癌(A2780)、人乳腺癌(MCF7)和人宫颈癌(Hela)表现出较强的抑制活性。其中化合物7h和7n对HepG2细胞系具有较强的抗抑制活性,其IC50分别为0.58μM和1.94μM,显著优于对照药伊立替康;化合物7a对Hela细胞系具有较高的选择性,IC50为4.37μM;化合物9h和9i对于所测6种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用,IC50值分别为6.38‑21.04μM和5.12‑23.31μM。因此,该类化合物可用于制备抗肿瘤药物。
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标签:化学分析
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