简介： 本发明公开了一种京尼平氨基酸衍生物及其制备方法和用途，涉及药物化学技术领域，本发明通过对京尼平进行结构修饰，设计并成功合成得到一系列新型京尼平氨基酸衍生物，并对这些化合物进行了抗抑郁活性测试，筛选出抗抑郁活性明显优于盐酸氟西汀的化合物，从而为研发以京尼平为骨架结构的具有更好抗抑郁活性的潜在药物奠定基础。