简介： 本发明提供了一种结构式如I所示去甲斑蝥素羧酸全氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用。活性测试表明，本发明合成得到的去甲斑蝥素羧酸全氟苄酯是一种适合抗肿瘤的候选药物，尤其是作为抗肝癌的候选药物。相对于阳性对照药品去甲斑蝥素和去甲斑蝥素酸钠，本化合物I分子结构引入了羧基，提高了水溶解性，稳定性及抗肿瘤活性；由于引入含氟基团，可以使母体分子的物理性质、化学性质以及生物活性发生显著的变化，从而可增强药代动力学效力。本发明的去甲斑蝥素羧酸全氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。