简介： 本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体，通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe₃替代基，便于通过化学反应标记上F‑18，从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针¹⁸F‑AG135和¹⁸F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶，可用于IDH1突变肿瘤显像，对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。