简介： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种维格列汀杂质即维格列汀二酮哌嗪及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：(1)L‑脯氨酸溶解后和氯乙酰氯混合，反应生成化合物1；(2)化合物1和3‑氨基‑1‑金刚烷醇在碱性条件下经取代反应生成化合物2；(3)化合物2在碱性条件下环合即得维格列汀二酮哌嗪。本发明提供的维格列汀二酮哌嗪的制备方法，以L‑脯氨酸为原料，依次经氯乙酰化、取代、脱水3步反应合成，该合成方法简单，反应条件温和易控，原料价廉，有效降低了合成成本，且产品纯度达98.0％以上，符合中国药品生物制品检定所的规定，可作为质量控制的杂质对照品。