简介： 提供了用于抑制ENPP1的化合物、组合物和方法。主题方法的方面包括使样品与ENPP1抑制剂接触以抑制ENPP1的cGAMP水解活性。在一些情况下，ENPP1抑制剂是细胞不可渗透的。还提供了用于治疗癌症的组合物和方法。所述方法的方面包括向受试者施用治疗有效量的ENPP1抑制剂以治疗所述受试者的癌症。在某些情况下，所述癌症是实体瘤癌症。还提供了在施用ENPP1抑制剂之前或之后向受试者施用放射疗法的方法。所述放射疗法可以以有效减少对受试者的放射损伤的剂量和/或频率施用。在某些情况下，所述方法与化学治疗剂或检查点抑制剂或两者结合进行。