简介： 本发明公开载甲氨蝶呤脂质微泡、制备方法及其应用；载甲氨蝶呤脂质微泡包括惰性气体/药液及壳层；壳层由化学键连甲氨喋呤的脂质衍生物和天然磷脂组成；化学键为酯键，在酸性环境和酯酶存在下可发生断裂，以爆破壳层。效果：本发明提供的载甲氨蝶呤脂质微泡是以共价键连甲氨喋呤药物的脂质衍生物作为成膜材料，当静脉注射后，血液中循环的载甲氨蝶呤脂质微泡可作为超声成像造影剂，以实现实时监测药物分布，当微泡到达治疗区域后可通过超声靶向爆破技术使微泡转化为载药纳米粒子，超声结合微泡产生的空化效应能有效促进细胞对纳米粒子药物的摄取，当这些纳米粒子药物进入细胞后能在病变部位酸性微环境和酯酶作用下释放，从而极大增强药物疗效。