简介:
本发明公开了一种HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体的合成方法,它以廉价易得的(S)-3-羟基-4-取代丁腈为起始原料,经过Blaise反应、还原、羟基保护、氧化四步反应制得HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体,反应过程操作简便,各步产物易于分离纯化,无需硅胶柱进行纯化分离,收率80%以上,制得的中间体有较高化学纯度及光学纯度(经测定,化学纯度≥99.4%,光学纯度≥99.3%ee),可方便的用于二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂的工业化生产,经济效益显著。
本发明公开了一种HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体的合成方法,它以廉价易得的(S)-3-羟基-4-取代丁腈为起始原料,经过Blaise反应、还原、羟基保护、氧化四步反应制得HMG-CoA还原酶抑制剂关键中间体,反应过程操作简便,各步产物易于分离纯化,无需硅胶柱进行纯化分离,收率80%以上,制得的中间体有较高化学纯度及光学纯度(经测定,化学纯度≥99.4%,光学纯度≥99.3%ee),可方便的用于二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂的工业化生产,经济效益显著。