简介： 本发明公开了一类2, 3?内酰胺环稠合喹唑啉?4(3H)?酮衍生物及其制备方法和应用。以天然产物骆驼宁碱A中所含稠合喹唑啉环为模板，设计合成了一系列新型结构的简化的三环稠合喹唑啉衍生物，并对其进行了抗肝癌细胞的活性测试实验，为骆驼宁碱和喜树碱的结构改造提供了一定研究方向，并可为进一步发现抗肿瘤药物提供新型的先导结构。本发明所用于合成该类稠合三环喹唑啉衍生物的方法经过多次试验验证，涉及了连续的4～5步传统的化学反应(分子间环合、烷基化、氨解、分子内环合与取代反应)，并从多方面证实这种反应序列的安排最有利于终产物产率的提高，整个合成路线用于该类化合物的合成首次被公开报道，可为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。