其中,R为他汀残基;并且包括邻位、间位和对位三种连接类型;本发明选择了他汀药物与NO供体“杂交”,NO和他汀药物均对动脉粥样硬化有良好的治疗作用,有效地避免了二者作用机制不匹配的问题;本发明选择了4‑香豆酸作为连接基,可以有效地增强药物的疗效,经过对NO供体型他汀衍生物体外释放活性的初步测试,发现本发明的硝酸酯类NO供体型他汀衍生物均可有效释放NO,4h能达到1.0mg/L以上;为NO供体抗动脉粥样硬化药物的开发做出了有益的尝试。">
硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法
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硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法
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简介: 本发明公开了一种硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法,属于药物化学合成技术领域,具有如下通式所示的结构式:其中,R为他汀残基;并且包括邻位、间位和对位三种连接类型;本发明选择了他汀药物与NO供体“杂交”,NO和他汀药物均对动脉粥样硬化有良好的治疗作用,有效地避免了二者作用机制不匹配的问题;本发明选择了4‑香豆酸作为连接基,可以有效地增强药物的疗效,经过对NO供体型他汀衍生物体外释放活性的初步测试,发现本发明的硝酸酯类NO供体型他汀衍生物均可有效释放NO,4h能达到1.0mg/L以上;为NO供体抗动脉粥样硬化药物的开发做出了有益的尝试。
本发明公开了一种硝酸酯类NO供体型他汀衍生物及其制备方法,属于药物化学合成技术领域,具有如下通式所示的结构式:其中,R为他汀残基;并且包括邻位、间位和对位三种连接类型;本发明选择了他汀药物与NO供体“杂交”,NO和他汀药物均对动脉粥样硬化有良好的治疗作用,有效地避免了二者作用机制不匹配的问题;本发明选择了4‑香豆酸作为连接基,可以有效地增强药物的疗效,经过对NO供体型他汀衍生物体外释放活性的初步测试,发现本发明的硝酸酯类NO供体型他汀衍生物均可有效释放NO,4h能达到1.0mg/L以上;为NO供体抗动脉粥样硬化药物的开发做出了有益的尝试。
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