简介： 本发明公开了一类4’‑羟基‑3’‑甲氧基查尔酮衍生物、其制备方法以及在抗肿瘤中的应用。所述的4’‑羟基‑3’‑甲氧基查尔酮衍生物的化学结构式如下式Ⅰ所示，其中，R1、R2分别独立选自氢、羟基或C1‐3烷氧基。本申请首次对一类4’‑羟基‑3’‑甲氧基查尔酮类衍生物的抗肿瘤活性进行了研究，对其进行了体外和体内抑制肿瘤活性的测试，结果显示这类衍生物对人肝癌细胞HepG2，人结肠癌细胞SW620和人肺癌细胞A549有较强的抑制活性。在PLC5肝癌裸鼠模型的体内实验中，活性优于对照药品5‑氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤的治疗提供了一种新的有效的技术手段。