简介： 本发明属药物化学和医药技术领域，具体涉及新的具有抗肿瘤活性的式(1)的铱配合物、制备方法及其药用用途。本发明的铱配合物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系；在对A549(非小细胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的细胞毒活性测试中，所述铱配合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂活性相当，甚至优于奥沙利铂。本发明进一步提供所述铱配合物在制备抗肿瘤药物上的应用。