简介:
本发明涉及一种氨基葡萄糖双氯芬酸衍生物的 合成方法,用化学方法,将氨基葡萄糖双与氯芬酸进行键合, 合成出在药性上具有相加或相乘作用的一个新的前药化合物。 本发明是以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,制成中间体1,3,4,6 -四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖,与 双氯芬酸在N,N’-二环己基碳二亚胺活化脱水作用下,形 成酰胺键得化合物:2-[1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去 氧-2-氨基-β-D-葡萄糖基]-双氯芬酸。在甲醇钠作用 下脱掉乙酰基,得到化合物:2-[2-去氧-2-氨基-β-D -葡萄糖基]-双氯芬酸。通过1HNMR、 13CNMR和MS测定,所得化合 物是一新的前药化合物。
本发明涉及一种氨基葡萄糖双氯芬酸衍生物的 合成方法,用化学方法,将氨基葡萄糖双与氯芬酸进行键合, 合成出在药性上具有相加或相乘作用的一个新的前药化合物。 本发明是以氨基葡萄糖盐酸盐为原料,制成中间体1,3,4,6 -四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖,与 双氯芬酸在N,N’-二环己基碳二亚胺活化脱水作用下,形 成酰胺键得化合物:2-[1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去 氧-2-氨基-β-D-葡萄糖基]-双氯芬酸。在甲醇钠作用 下脱掉乙酰基,得到化合物:2-[2-去氧-2-氨基-β-D -葡萄糖基]-双氯芬酸。通过1HNMR、 13CNMR和MS测定,所得化合 物是一新的前药化合物。