简介： 已知钾通道Kv1.3参与免疫性疾病和移植排斥。本发明公开了能够以高亲和性和特异性阻断钾通道Kv1.3的肽，其药物组合物以及将其用于阻断Kv1.3钾通道从而治疗各种免疫状况和诊断性应用的方法。还公开了其化学合成和正确折叠的方法。示例性肽对应于从墨西哥蝎子Vaejovis mexicanus smithi的毒液中分离的蛋白成分(Vm23和Vm24)。当施用于体外培养的人类淋巴细胞时，Vm23和Vm24以几乎不可逆的方式与hKv1.3通道结合，显示出3皮摩尔范围数量级的Kd值。化学合成了Vm24并用于体内实验以成功处理致敏大鼠(迟发型超敏反应)。在相对高浓度(测试了直至10, 000微克每千克小鼠体重)注射时Vm24和合成的Vm24对小鼠均无毒性。这些肽(Vm23和Vm24)及其具有至少83％序列同一性的功能等同类似物是先导化合物，是用于治疗各种免疫状况和诊断性应用的候选者。