简介： 本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及一种4‑芳基α‑咔啉类化合物及其不对称合成方法，以如式I所示的3‑(取代萘‑1‑基)丙炔酸4‑硝基苯酯和如式Ⅱ所示的取代4‑甲基‑N‑(1‑取代吲哚‑2‑亚基)苯磺酰胺为原料，在催化剂Ⅳ和碳酸钾的作用下，以丙酮为溶剂，在室温下反应10～20h后，再在45～55℃下继续反应为4～8h。反应结束后将反应液浓缩，经以石油醚：乙酸乙酯体积比为10：1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到对应的轴手性4‑芳基α‑咔啉类化合物纯化产物。本发明合成方法具有收率高、对映选择性好、操作简便、反应条件温和、底物适用面广等优点。