本发明涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rg3衍生物及其制备,其特征在于:取人参采用水煎法提取,再用大孔树脂D101分离出人参总皂苷。然后将人参总皂苷加醇完全溶解后,加入强碱使二醇组皂苷分离,接着将其水解,再用氧化剂(高
锰酸钾、重铬酸钠)将得到的水解物氧化,使C24氧化成羧基。将此物进行柱层析,薄层层析法跟踪检测,分离得到人参皂苷Rg3衍生物中间体,将此物与40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用,生成盐即得A3。其是将人参皂苷Rg3的结构进行化学修饰,突破关键技术水溶性,达到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性强。本发明工艺简单易行,质量可控,重现性好,适于大生产。