简介： 本发明公开了一种脱除胺的磺酰基保护的方法。该方法包括以下步骤：将N‑磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中，然后加入二苯基膦混匀并保持90℃；待TCL检测反应完全时，采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物。本发明的方法采用二苯基膦作为脱出试剂，利用其碱性加热条件下对于磺酰基的亲核取代，反应活性好，选择性高，可以替代危险试剂的使用，对环境友好，符合绿色化学的概念，同时简便易操作且适用范围广，可以有效降低脱保护成本，无金属参与，反应价廉高效，对全合成、药物研发及工业生产有着重要意义。