简介： 本发明公开了一种靶向抑制维生素K环氧化物还原酶的小分子化合物的筛选方法及应用，属于分子细胞生物学和生物化学技术领域。本发明通过构建维生素K循环小分子抑制剂筛选体系(即双报告基因细胞体系)，可以快速对药物小分子库进行高通量筛选，得到靶向抑制维生素K循环的小分子化合物；进一步通过检测筛选出的小分子化合物对VKOR蛋白活性的抑制作用，可以得到特异性抑制VKOR蛋白活性的小分子化合物。采用该方法，本发明首次筛选到一些结构不同于香豆素类的衍生物和苯茚二酮类的衍生物的化合物，它们能特异性抑制VKOR蛋白活性，具有开发为灭鼠药和抗凝药物的潜在应用价值，是开发灭鼠药和抗凝药物的先导化合物。