简介:
本发明属于化学合成领域,具体涉及一种替格瑞洛乙酯化杂质的制备方法。所述方法主要包括酯化、水解2个步骤,利用光延反应原理,可以在较低温度下显著提高转化率,不需要过柱,采用醚类溶剂等就可除去较难去除的杂质,使化合物II具有较高的收率和纯度,减少了繁琐的操作步骤,且条件温和,生产成本低,适合大规模产业化生产替格瑞洛乙酯化杂质。制备的替格瑞洛乙酯化杂质可用于在合成替格瑞洛过程中对该杂质进行检测监控,从而控制替格瑞洛原料药的质量,提高替格瑞洛原料的质量。
本发明属于化学合成领域,具体涉及一种替格瑞洛乙酯化杂质的制备方法。所述方法主要包括酯化、水解2个步骤,利用光延反应原理,可以在较低温度下显著提高转化率,不需要过柱,采用醚类溶剂等就可除去较难去除的杂质,使化合物II具有较高的收率和纯度,减少了繁琐的操作步骤,且条件温和,生产成本低,适合大规模产业化生产替格瑞洛乙酯化杂质。制备的替格瑞洛乙酯化杂质可用于在合成替格瑞洛过程中对该杂质进行检测监控,从而控制替格瑞洛原料药的质量,提高替格瑞洛原料的质量。