简介:
本发明涉及医药化合物及有机化学合成,具体为阿维巴坦中间体化合物及制备方法。阿维巴坦中间体制备方法步骤包括:(1)(2S,5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺进行氢化磺化反应;(2)上步反应完全后,洗涤一次,加入溴化季铵盐进行反应;(3)反应结束后,萃取,旋蒸,析晶。相比于现有技术,本发明操作简单、原料易得且成本较低和所得磺酸季铵盐纯度较高,磺酸季铵盐通过钠盐交换所生成的阿维巴坦钠用乙醇洗涤纯度达到99.5%,因此该工艺适合放大生产。
本发明涉及医药化合物及有机化学合成,具体为阿维巴坦中间体化合物及制备方法。阿维巴坦中间体制备方法步骤包括:(1)(2S,5R)‑6‑羟基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺进行氢化磺化反应;(2)上步反应完全后,洗涤一次,加入溴化季铵盐进行反应;(3)反应结束后,萃取,旋蒸,析晶。相比于现有技术,本发明操作简单、原料易得且成本较低和所得磺酸季铵盐纯度较高,磺酸季铵盐通过钠盐交换所生成的阿维巴坦钠用乙醇洗涤纯度达到99.5%,因此该工艺适合放大生产。