卡格列净的制备方法
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卡格列净的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明属于药物化学合成领域,涉及一种卡格列净的制备方法。所述制备方法采用d‑葡萄糖为起始原料,通过乙酰化及溴代化反应制备得到溴代四乙酰葡萄糖;2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩在低温条件下,与格氏试剂进行格氏交换反应后,再与溴代四乙酰葡萄糖反应生成乙酰基保护的中间体;中间体与碱性溶液进行反应后,纯化即得卡格列净。本发明条件温和,操作安全,后处理简单;产品纯度高,且未检测到α‑异构体,产品更安全。
本发明属于药物化学合成领域,涉及一种卡格列净的制备方法。所述制备方法采用d‑葡萄糖为起始原料,通过乙酰化及溴代化反应制备得到溴代四乙酰葡萄糖;2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩在低温条件下,与格氏试剂进行格氏交换反应后,再与溴代四乙酰葡萄糖反应生成乙酰基保护的中间体;中间体与碱性溶液进行反应后,纯化即得卡格列净。本发明条件温和,操作安全,后处理简单;产品纯度高,且未检测到α‑异构体,产品更安全。
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标签:化学分析
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