原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备
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原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备
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简介: 本发明涉及一种原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备,其特征在于:取西洋参茎叶总皂苷,将总皂苷溶于水中,用氧化剂即高锰酸钾、重铬酸钠氧化,在40℃-80℃下搅拌反应40-50分钟,使C24氧化成羧基,得原人参二醇组和原人参三醇组皂苷的氧化物,用硫酸水解,将所得产物进行柱层析,薄层层析法跟踪检测,洗脱剂为甲醇∶乙酸乙酯∶氯仿∶水=5∶4∶4∶1(V/V)下层,得原人参二醇和原人参三醇衍生物中间体;然后将它们分别和40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用,生成原人参二醇酸盐,即K2,和原人参三醇酸盐,即K3。是将原人参二醇和原人参三醇的结构进行化学修饰,使其水溶性好、生物利用度高、生物活性强,从而增强了原人参二醇抗肿瘤功效和原人参三醇抗心律失常功效,工艺简单易行,适于大规模生产,质量可控,重现性好。
本发明涉及一种原人参二醇和原人参三醇新型衍生物及其制备,其特征在于:取西洋参茎叶总皂苷,将总皂苷溶于水中,用氧化剂即高酸钾、重铬酸钠氧化,在40℃-80℃下搅拌反应40-50分钟,使C24氧化成羧基,得原人参二醇组和原人参三醇组皂苷的氧化物,用硫酸水解,将所得产物进行柱层析,薄层层析法跟踪检测,洗脱剂为甲醇∶乙酸乙酯∶氯仿∶水=5∶4∶4∶1(V/V)下层,得原人参二醇和原人参三醇衍生物中间体;然后将它们分别和40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用,生成原人参二醇酸盐,即K2,和原人参三醇酸盐,即K3。是将原人参二醇和原人参三醇的结构进行化学修饰,使其水溶性好、生物利用度高、生物活性强,从而增强了原人参二醇抗肿瘤功效和原人参三醇抗心律失常功效,工艺简单易行,适于大规模生产,质量可控,重现性好。
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标签:化学分析
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