简介： 本发明公开了一种渥曼青霉素前药及其制备与应用，本发明以渥曼青霉素为母体，利用简单的化学合成手段，构建了具有不同缓释效应的抑制剂。通过对体外缓释实验、癌细胞增值实验、AKT磷酸化检测验证了，本发明的抑制剂仍保持着对PI3K通路影响效果的同时，利用了药物缓慢释放作及生物素靶向作用，提高了抗肿瘤靶向性，大大降低了抑制癌细胞增值的用量。