巴瑞克替尼中间体的制备方法
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巴瑞克替尼中间体的制备方法
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简介: 本发明公开一种巴瑞克替尼中间体的制备方法,所述巴瑞克替尼中间体的化学结构式如式(Ⅰ)所示:其中,X为甲苯磺酸根基团,三氟甲磺酸根基团,氯,碘或者溴,R1为耐室温酸性条件的基团,其特征在于,所述巴瑞克替尼中间体的制备方法包括:将式(Ⅱ)的化合物、碱和溶剂混合,进行拔氢反应,得到反应液,所述碱为叔丁醇钠,叔丁醇钾,叔丁醇锂,氨基钠或氨基锂;向所述反应液中滴加R1Cl;搅拌,淬灭反应,并进行后处理。所述制备方法反应条件温和,操作简单,大大降低了反应时存在的潜在风险,克服了钠氢中矿物油不易检测等缺点。所述制备方法适合工业化生产,具有很大的推广价值。。
本发明公开一种巴瑞克替尼中间体的制备方法,所述巴瑞克替尼中间体的化学结构式如式(Ⅰ)所示:其中,X为甲苯磺酸根基团,三氟甲磺酸根基团,氯,碘或者溴,R1为耐室温酸性条件的基团,其特征在于,所述巴瑞克替尼中间体的制备方法包括:将式(Ⅱ)的化合物、碱和溶剂混合,进行拔氢反应,得到反应液,所述碱为叔丁醇钠,叔丁醇钾,叔丁醇,氨基钠或氨基锂;向所述反应液中滴加R1Cl;搅拌,淬灭反应,并进行后处理。所述制备方法反应条件温和,操作简单,大大降低了反应时存在的潜在风险,克服了钠氢中矿物油不易检测等缺点。所述制备方法适合工业化生产,具有很大的推广价值。。
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标签:化学分析
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