帕西瑞肽的制备方法
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帕西瑞肽的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明属于药物化学领域,尤其涉及一种帕西瑞肽的制备方法。本发明所述制备方法通过改变片段偶联顺序得到H-Phg-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Tyr(4-Bzl)-Phe-(4-Boc-NH-C2H4-NH-CO-O)Pro-OH,再进行液相环化、裂解得到目标产物帕西瑞肽粗品,纯化得到帕西瑞肽纯品。与现有技术相比,本发明所述制备方法液相环化时羧基的活化是Pro,相比羧基端Phe的消旋大大降低,HPLC未检测到消旋,从而提高帕西瑞肽纯品收率,适合于大规模产业化生产。
本发明属于药物化学领域,尤其涉及一种帕西瑞肽的制备方法。本发明所述制备方法通过改变片段偶联顺序得到H-Phg-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Tyr(4-Bzl)-Phe-(4-Boc-NH-C2H4-NH-CO-O)Pro-OH,再进行液相环化、裂解得到目标产物帕西瑞肽粗品,纯化得到帕西瑞肽纯品。与现有技术相比,本发明所述制备方法液相环化时羧基的活化是Pro,相比羧基端Phe的消旋大大降低,HPLC未检测到消旋,从而提高帕西瑞肽纯品收率,适合于大规模产业化生产。
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标签:化学分析
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