包裹紫杉醇的漆酚基pH响应胶束制备及其抗HepG2应用
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包裹紫杉醇的漆酚基pH响应胶束制备及其抗HepG2应用
来源:北方有色网
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简介: 本发明属于医药技术领域,涉及一种包裹紫杉醇的漆酚基pH响应胶束制备及其抗HepG2应用。本发明通过Michael加成,合成了由漆酚疏水烷基链组成的pH响应型胶束BPAU‑NH2‑Gal‑PTX胶束。体外和体内细胞毒性实验分析表明,BPAU‑NH2‑Gal‑PTX通过ASGPR介导的内吞作用进入HepG2细胞,通过胶束释放漆酚和紫杉醇,抑制细胞增殖。靶向BPAU‑NH2‑Gal胶束具有高效摄取、增强抗肿瘤作用和良好的生物相容性等优点。本发明首次将漆酚硼酸酯应用于紫杉醇体内给药的聚合物胶束中,使得漆酚和紫杉醇共同负载在胶束单元上用于联合抗癌治疗。不仅为漆酚生物化学抗肿瘤材料的功能研究提供了思路,而且也为漆酚医用胶束的实际应用奠定了基础。
本发明属于医药技术领域,涉及一种包裹紫杉醇的漆酚基pH响应胶束制备及其抗HepG2应用。本发明通过Michael加成,合成了由漆酚疏水烷基链组成的pH响应型胶束BPAU‑NH2‑Gal‑PTX胶束。体外和体内细胞毒性实验分析表明,BPAU‑NH2‑Gal‑PTX通过ASGPR介导的内吞作用进入HepG2细胞,通过胶束释放漆酚和紫杉醇,抑制细胞增殖。靶向BPAU‑NH2‑Gal胶束具有高效摄取、增强抗肿瘤作用和良好的生物相容性等优点。本发明首次将漆酚硼酸酯应用于紫杉醇体内给药的聚合物胶束中,使得漆酚和紫杉醇共同负载在胶束单元上用于联合抗癌治疗。不仅为漆酚生物化学抗肿瘤材料的功能研究提供了思路,而且也为漆酚医用胶束的实际应用奠定了基础。
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标签:化学分析
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